Breve storia dell’alprostadil

Nel 1996 un articolo pubblicato sul prestigioso New England Journal of Medicine si concludeva con la seguente frase: “l’alprostadil intracavernoso è una terapia efficace e sicura per gli uomini con disfunzione erettile, a condizione che la dose individuale sia stabilita dalla titolazione e che gli uomini siano addestrati alla tecnica di iniezione e siano controllati periodicamente durante l’autoiniezione“.
Il farmaco, conosciuto con il nome commerciale Caverject, è una prostaglandina (precisamente Prostaglandina E1, chiamata alprostadil) utilizzata in campo medico per le proprie attività vasodilatative e come rimedio per il trattamento della disfunzione erettile.

LA SCOPERTA

Come noto, il farmaco ha un ampio uso anche tra uomini giovani non affetti da disfunzione erettile, in certi ambienti lavorativi, come quello della cinematografia pornografica.
Nel 1930, Raphael Kurzrok e Charles Lieb, del Dipartimento di Ostetricia e Ginecologia della Columbia University, a New York, osservarono che l’utero delle donne sottoposte ad inseminazione artificiale si contraevano violentemente mentre in altre occasioni si rilassavano.
Cinque anni dopo, Ulf Svante von Euler (Premio Nobel per la Medicina nel 1970), alla Karolinska Institute di Stoccolma scoprì un acido negli estratti delle vescicole seminali di scimmia, pecora e capra che abbassava la pressione arteriosa e causava rilasciamento della muscolatura liscia. Egli lo chiamò ‘prostaglandina’, ma non furono eseguiti altri studi fino a quando uno dei sui allievi, Sune Bergstrom (Stoccolma, 10gennaio 1916 – Stoccolma, 15agosto 2004), iniziò a purificare l’estratto.

PROSTAGLANDINA

Dopo che Bergstrom ottenne una sovvenzione di 100.000 dollari dalla ‘Upjohn Company’ (oggi Pfizer) nella metà degli anni cinquanta, egli ed i suoi colleghi iniziarono a isolare piccole quantità di diversi tipi di potenti prostaglandine ed a definirne le strutture chimiche.
Le prostaglandine furono in seguito classificate in diversi tipi da A fino a F in base alla struttura chimica.

Nel 1957, Bergstrom isolò cristalli di alprostadil (Prostaglandine E1) dalla ghiandole di prostate ovine. Karl Sune Detlof Bergström condividerà il Premio Nobel per la Medicina del 1982 con Bengt Ingemar Samuelsson (nato ad Halmstad il 21maggio 1934) e John Robert Vane (Tardebigg, 29marzo 1927 – Farnborough, 19novembre 2004) “per le loro scoperte riguardanti le prostaglandine e le relative sostanze biologicamente attive“.

RIFERIMENTI:

• “Biochemical Studies of Human Semen. II. The Action of Semen on the Human Uterus“.
  Raphael Kurzrok, Charles C. LiebFirst Published December 1, 1930
• https://en.wikipedia.org/wiki/Ulf_von_Euler
• https://www.nobelprize.org/prizes/medicine/1970/summary/
• “EFFICACY AND SAFETY OF INTRACAVERNOSAL ALPROSTADIL IN MEN WITH ERECTILE DYSFUNCTION“, di OTTO I. LINET, M.D., PH.D., AND FRANCIS G. OGRINC, PH.D., FOR THE ALPROSTADIL STUDY GROUP*; NEJM APRIL 4, 1996
• https://en.wikipedia.org/wiki/Sune_Bergstr%C3%B6m
• “Drug Discovery: A History“; Di Walter Sneader (capitolo 17)
• https://en.wikipedia.org/wiki/Bengt_I._Samuelsson
• https://en.wikipedia.org/wiki/John_Vane